L’anesthésie locale correspond à la perte de sensibilité au niveau du lieu d’administration par interruption de la conduction nerveuse.

1. Indications :

Ils sont indiqués dans la prévention de la sensation de douleur et agissent par blocage réversible de la conduction nerveuse.

Leur action est par définition limitée à la région d’administration.

Le mécanisme d’action primaire des anesthésiques locaux est le blocage des canaux sodiques voltage et temps dépendant. Ils modifient le potentiel d’action, empêchant d’une part la pénétration du Na+ à l’intérieur de la fibre et en diminuant d’autre part la conduction de l’influx le long de la fibre nerveuse.

2. Classification:

On distingue deux grands types d’anesthésiques locaux par la nature du lien entre le résidu hydrophile et la chaine intermédiaire : les esters et les amides.

– les esters : procaïne, tétracaïne,

– les amides : lidocaïne, mépivacaïne, bupivacaïne.

3. Positionnement :

Les solutions d’anesthésiques locaux contiennent aussi souvent un vasoconstricteur, dans le but d’en ralentir la résorption et de prolonger ainsi la durée de l’anesthésie locale.

4. Effets indésirables principaux :

La toxicité des anesthésiques locaux est essentiellement corrélée à un passage systémique augmenté, généralement secondaire à une injection intravasculaire non intentionnelle ou à la résorption systémique d’une dose excessive d’anesthésique local.

La toxicité des anesthésiques locaux dépend de :

– la dose injectée : le respect des doses maximales est primordial.

– Le site d’injection : la résorption est plus rapide et complète lors d’un bloc intercostal que lors d’une anesthésie péridurale, l’injection intravasculaire accidentelle est la cause la plus fréquente des accidents.

– La vitesse d’injection.

– L’adjonction d’adrénaline qui ralentit la résorption donc la toxicité mais qui a ses effets indésirables propres (conséquences néfastes de la vasoconstriction locale).

Principaux effets secondaires :

– Réactions allergiques :

– Cardiovasculaires :

. bradycardie, troubles de la conduction cardiaque,

. vasoconstriction généralisée et hypertension, arythmies et douleurs angoreuses dues aux vasoconstricteurs, souvent doués de propriétés α- et β-mimétiques,

– Méthémoglobinémie.

5. Situations à risque ou déconseillées :

1) Contre-indications absolues :

– Hypersensibilité aux anesthésiques locaux,

– porphyrie, anémie hémolytique,

– troubles de la conduction cardiaque,

– HTA sévère,

– épilepsie non contrôlée.

2) Contre indications propres aux techniques :

Ne jamais utiliser de vasoconstricteur pour l’anesthésie locale des extrémités (doigts, orteils…), car il y a risque de nécrose par ischémie.

6. Précautions d’emploi :

1) Surveillance de base :

– Eviter l’administration locale de l’anesthésique au niveau d’une zone infectée,

– respecter les règles strictes d’asepsie pour les formes injectables,

– respecter le site d’injection,

– utiliser la forme galénique adaptée,

– tenir compte des conséquences de l’anesthésie pour un site d’administration donné (par exemple, fausse route associée à l’anesthésie bucco-pharyngée).

2) Autres mesures :

– Ne jamais utiliser de vasoconstricteur pour l’anesthésie locale des extrémités (doigts, orteils…) car il y a risque de nécrose par ischémie.

– Disposer, pour les formes injectables, d’un matériel d’anesthésie – réanimation (monitoring de la pression artérielle, de l’ECG), des médicaments appropriés (anticonvulsivants, atropine, myorelaxants)…

6. Anesthésiques locaux et grossesse :

1) Lidocaïne :

Grossesse :

La lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse quel qu’en soit le terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les données expérimentales n’ont pas mis en évidence d’effet malformatif ou fœtotoxique.

Nb : Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d’un risque d’hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie).

Allaitement :

L’allaitement est possible au décours d’une anesthésie locorégionale avec la lidocaïne.

2) Mépivacaïne 

Grossesse :

Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence une fœtotoxicité.

En clinique, aucun des anesthésiques locaux n’est connu pour être tératogène.

Chez le fœtus : bradycardie, accompagnée éventuellement d’acidose, et chez le nouveau-né, cyanose et baisse transitoire des réponses neurocomportementales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d’autant plus manifestes que l’anesthésie est proche de la délivrance.

En conséquence, l’utilisation de la mépivacaïne est déconseillée chez la femme enceinte, notamment dans le cadre de l’anesthésie et l’analgésie péridurale obstétricales.

Allaitement :

Comme les autres anesthésiques locaux, la mépivacaïne passe dans le lait maternel, en très faible quantité.

3) Tétracaïne :

Grossesse :

Les données disponibles concernant l’utilisation de la tétracaïne chez la femme enceinte sont limitées. La tétracaïne doit être utilisée au cours de la grossesse seulement si les bénéfices attendus sont supérieurs aux risques encourus par le fœtus.

Allaitement :

Le passage de la tétracaïne dans le lait maternel n’étant pas connu, la prudence est de rigueur lorsque celle-ci est administrée chez la femme qui allaite.

Effets indésirables des anesthésiques locaux

MoléculesNature de l’effet indésirableGravitéEstimation de la fréquenceEn savoir plus sur l’effet indésirable
Tous les anesthésiques locauxHypersensibilité à la molécule elle-même ou aux molécules de la même classeTrès grave
Choc anaphylactique
Très rare
Tous les anesthésiques locauxTroubles neurologiques du SNCGraveRare
Dépendant du type d’anesthésie (favorisant ou non un passage systémique)
Crises convulsives annoncées par des signes subjectifs d’excitation (prodromes): tremblements, logorrhée, goût métallique, troubles visuels, acouphènes.
Les convulsions sont suivies d’un coma avec apnée et hypoxie.
Tous les anesthésiques locauxDépression respiratoireGraveRare
Dépendant du type d’anesthésie (favorisant ou non un passage systémique)
Eventuellement imputable aux excipients conservateurs et aux substances vasoconstrictrices
Tous les anesthésiques locauxTroubles cardiovasculairesGraveRare
Dépendant du type d’anesthésie (favorisant ou non un passage systémique)
Vasodilatation, diminution de la conduction et de la force de contraction cardiaque, se traduisant par une hypotension, voire un choc.
Tous les anesthésiques locauxComplications des techniques locorégionales
Hématome, paresthésie, nécrose, céphalées postopératoires intenses et rebelles
GraveRare
Principaux anesthésiques locaux
Famille des amino-estersFamille des amino-amides

Procaïne (ou Novocaïne) :  PROCAINE ®

Tétracaïne (en topique) : TETRACAINE ®

Lidocaïne :    XYLOCAINE ®

Mépivacaïne :  MEPIVACAINE ®

Bupivacaïne : BUPIVACAÏNE ®   

Article largement extrait du site : pharmacomedicale.org/

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